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Lidocaine crosses the placental and blood brain barriers, presumably by passive diffusion. It is not known if lidocaine is metabolized in the skin.

Lidocaine is metabolized rapidly by the liver to a number of metabolites including monoethylglycinexylidide MEGX and glycinexylidide GX , both of which have pharmacologic activity similar to, but less potent than that of lidocaine.

The metabolite, 2,6-xylidine, has unknown pharmacologic activity. Serum concentrations of MEGX are about one-third the serum lidocaine concentrations.

The half-life of lidocaine elimination from the plasma following intravenous administration is approximately 1.

Lidocaine and its metabolites are excreted by the kidneys. During intravenous studies, the elimination half-life of lidocaine was statistically significantly longer in elderly patients 2.

Long-term studies in animals have not been performed to evaluate the carcinogenic potential of lidocaine. Lidocaine has been previously tested in animal studies for effects on fertility, however.

Measurements of pain were made immediately following the procedure. Many of the patients had chronic medical problems such as depression, hypertension, hypothyroidism, and hyperlipidemia and over one fourth of the population may have been at higher than average risk of dermal bleeding due to use of concomitant medications such as NSAIDs, aspirin, and corticosteroids.

However, efficacy was primarily seen in patients undergoing venipuncture at the antecubital fossa, while patients undergoing cannulation at the back of the hand did not demonstrate a difference between active and sham administrations.

The overall patient population consisted of healthy pediatric patients as well as those with acute and chronic medical conditions i.

All patients required peripheral venipuncture or intravenous cannulation as part of their clinical care. Measurements of pain were made immediately following the venous procedure.

In both studies, treatment with active drug resulted in less pain, from venipuncture or peripheral IV cannulation, compared with placebo See Table 2.

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